La acción de los medicamentos sobre nuestro cuerpo depende de múltiples factores, que van desde la forma en la que se almacena el fármaco, la genética de la persona, si esta toma otras medicinas y otras muchas variables.

La sancarleña Andrea Araya Sibaja, quien es máster en Farmacia y doctora en Ingeniería, exploró, para su tesis de doctorado, otro de los factores clave para la eficacia de los tratamientos médicos: la solubilidad.

¿Qué es esto? Cuando nos tomamos una pastilla y esta llega a nuestro estómago, se disuelve con los fluidos estomacales y se descompone en diferentes partículas. A esto se le conoce como solubilidad. Una vez que el medicamento está disuelto, el principio activo o biodisponible “viaja” a través del torrente sanguíneo para cumplir su misión y, lo que el cuerpo no necesita, es excretado.

No obstante, pueden haber ciertas características que le resten solubilidad al fármaco, y con esto, su eficacia puede verse comprometida.

Para realizar esta investigación, Araya analizó los datos de Vigilancia de la Salud del Ministerio de Salud para ver cuáles medicamentos tenían más reportes de una respuesta terapéutica disminuida (RTD). Esto se da cuando el tratamiento, por alguna razón, no le hace efecto a quien lo toma.

Ella escogió estudiar dos medicamentos que reportaban altas tasas de RTD y que, además, son vitales para controlar enfermedades crónicas y evitar los males cardiovasculares. Las pastillas elegidas fueron el irbesartán, utilizado para el control de la presión arterial, y la lovastatina, recetada para controlar los niveles de colesterol.

Muchas serían las razones de una RTD, pero la falta de solubilidad puede ser una de las principales.

¿A qué se debe esto? Según explica la científica, hay un fenómeno que se da con la cristalización de la molécula del principio activo cuando esta toma su forma sólida para convertirse en pastilla. A esto se le conoce como poliformismo de fármacos.

¿Cómo explicar dicha situación? Una misma molécula, con la misma composición química, al volverse sólida en una pastilla puede organizarse diferente en el espacio y con esto crea estructuras cristalinas distintas. Algunas formaciones de cristales (que pueden variar de una pastilla a otra) podrían afectar la solubilidad del medicamento y su funcionalidad en el cuerpo.

Además, una pastilla no solamente está formada por un principio activo que busca tratar la enfermedad o dolor. En cada una de ellas hay otros componentes llamados excipientes. Su labor es variada: darle estabilidad al fármaco, o un sabor particular, apariencia o bien ayudan a que el principio activo no pierda su efecto ante el paso del tiempo o la manipulación usual que se le da.

Todo esto juega un papel en cómo los medicamentos orales actúan en las personas.

“Si empiezo a formular A es posible que por la forma de cristalización no continúe siendo A si no se me transforme en B. En otras palabras, una misma sustancia puede comportarse de diferentes formas en su estado sólido (pastilla). Y esto puede tener muchas implicaciones. Por ejemplo, si es muy soluble se va a metabolizar más y puedo tener una sobredosis, pero si más bien es muy poco soluble, voy a tener una subdosis y el paciente va a sentir que el medicamento no le hizo nada”, explicó Araya Sibaja.

“En el caso de las pastillas que estudiamos, el impacto que tienen para evitar enfermedades cardiovasculares es alto. Pero no solo con estas pastillas. Si yo me tomo algo es porque lo necesito, no me lo voy a tomar por puro gusto. Si me duele la cabeza, por ejemplo, también quiero que lo que me tomo me quite el dolor. Esto pasa en todos los tipos de medicamentos, se calcula que el 90% de los fármacos sólidos tienen problemas de solubilidad”, agregó la especialista.

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Solución de la mano de partículas diminutas

Araya, quien cursó su doctorado en un programa conjunto de la Universidad de Costa Rica (UCR) y el Instituto Tecnológico de Costa Rica (Tec) quiso explorar formas en las que la solubilidad del irbesartán y la lovastatina pueden mejorar y evitar las RTD.

Para ello, echó mano de la nanotecnología. La Nanotecnología es la ciencia que estudia estructuras diminutas (un nanómetro equivale a la milmillonésima parte de un metro). Esta disciplina analiza cómo fabricar materiales y productos nuevos imitando la lógica de la naturaleza; es decir, átomo por átomo.

Es posible diseñar una nanopartícula o nanomaterial que proteja al fármaco durante su metabolización. Esto puede contribuir a mejorar la solubilidad del químico y que este pueda llegar a su destino en el cuerpo humano para generar su acción terapéutica.

“Parte de la molécula se pierde en el camino porque es metabolizado en el cuerpo. La idea es que no se pierda", explicó Araya.

Y añadió: "la intención era entonces buscar mejores formas de solubilidad. Eso es mejor que ponerse a buscar otras moléculas, que puede tomar muchos años y no tener tanto éxito. Entonces la idea es más bien preparar materiales multicomponentes, usualmente tienen de dos a tres componentes, que tengan unas características para estabilizar y dar mejor solubilidad al fármaco. Es evaluar el material que estás usando desde el inicio”,

Araya, quien es investigadora en el Laboratorio Nacional de Nanotecnología del Centro Nacional de Alta Tecnología (Lanotec-CENAT) dio con dos nanomateriales para proteger a los medicamentos estudiados. Por ejemplo, para la lovastatina creo un material mezclando sustancias llamadas ácido benzoico, ácido salicílico y ácido cinámico que logró aumentar la solubilidad de las pastillas entre tres y cuatro veces.

“Esto puede parecer poco, pero realmente significa mucho para personas que deben tomar hasta 10 pastillas. Podría lograrse que en un futuro ese paciente tome mucho menos y con esto tenga menos efectos secundarios”, destacó la investigadora.

Este trabajo no fue fácil, Araya contó que fueron dos años de hacer mezclas y probar, más otros dos años para caracterizar estas mezclas y lograr un producto final.

Para José Roberto Vega Baudrit, director del Lanotec-CENAT, este proyecto tiene un gran aporte para el conocimiento científico.

“Para el Lanotec la nanomedicina es un área de trabajo importante. El estudio de estas moléculas podría ayudar a mejorar mucho los medicamentos. Esto beneficiaría también la obtención de genéricos de gran calidad”, destacó Vega.

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Posibilidad para más investigaciones

Esta no es la única investigación en este tema que la científica sancarleña abordará en el Lanotec-CENAT. Araya mencionó que uno de los proyectos en los que ya trabaja consiste en estudiar la curcumina, una molécula orgánica natural a la que se le atribuyen bondades antioxidantes y antiinflamatorias.

La idea es, desde un inicio detectar los posibles problemas de solubilidad que pueda tener la molécula para así crear nanomateriales. Estos ayudarían a proteger a la píldora en su camino por nuestro cuerpo y evitaría que se pierdan fragmentos antes de llegar a donde sean necesarios.

“Cosas muy simples o muy pequeñas pueden ser muy significativas para la ciencia y el conocimiento, pero también para mejorar nuestra salud y nuestro bienestar”, concluyó la investigadora.

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